Nitrendipine -tabletten

Nitrendipine -tabletten. Main ingrediënt: nitrendipine, dat behoort tot de dihydropyridineklasse van calciumkanaalblokkers.

【Drugsnaam】
Generieke naam: Nitrendipinetablets
Engelse naam: nitrendipine tabletten
【Ingrediënten】 nitrendipine
Chemische naam: 2,6-dimethyl-4- (3-nitrofenyl) -1,4-dihydro-3,5-pyridine dimethylester
Moleculaire formule: C18H20N2O6
Molecuulgewicht: 360.37
【Uiterlijk】 Een lichtgele tablet.
【Indicaties】 Hypertensie.
【Specificatie】 10 mg.
【Gebruik en dosering】 Oraal, normaal gesproken dosering voor volwassenen begint met 10 mg eenmaal per dag en pas de dosering aan op basis van de behandelingsrespons van de patiënt. Als het therapeutische effect niet wordt bereikt, kan het eenmaal, twee keer per dag worden verhoogd tot 10 mg. De maximale dosering kan eenmaal, twee keer per dag 20 mg zijn.
【Bijwerkingen】 Minder gebruikelijk zijn hoofdpijn en gezichtsspoeling. Zeldzame gebeurtenissen zijn duizeligheid, misselijkheid, hypotensie, enkelzwelling, angina -aanvallen en tijdelijke hypotensie. Allergenen voor dit product kunnen allergische hepatitis, uitslag en zelfs exfoliatieve dermatitis ontwikkelen.
【Contra -indicatie】 Het is gecontra -indiceerd voor patiënten die allergisch zijn voor dit product of ernstige aortaklep -stenose hebben.
【Voorzorgsmaatregelen】 1. In enkele gevallen kan er een toename van de alkalische fosfatase van bloed zijn.
2. Wanneer de leverfunctie wordt aangetast, kan de bloedgeneesmiddelconcentratie toenemen en wanneer de nierfunctie is aangetast, is de impact op de farmacokinetiek klein. Daarom moet dit product met voorzichtigheid worden gebruikt.
3. De overgrote meerderheid van de patiënten ervaart alleen een aanvaardbare milde hypotensie na het innemen van dit medicijn, maar enkelen kunnen ernstige systemische hypotensiesymptomen ervaren. Deze reactie treedt vaak op tijdens de initiële aanpassing van de dosering van de geneesmiddelen of bij het verhogen van de dosering van de geneesmiddelen, vooral in combinatie met bètablokkers. Daarom moet de bloeddruk regelmatig worden gemeten tijdens het gebruik van dit product.
4. Het is bewezen dat een zeer klein aantal patiënten, vooral patiënten met ernstige kransslagaderstenose, een verhoogde incidentie van angina of myocardinfarct heeft tijdens het gebruik van dit medicijn of toenemende doses. Het mechanisme is nog onduidelijk. Daarom moeten regelmatige elektrocardiogrammen worden uitgevoerd tijdens het gebruik van dit product.
5. Een klein aantal patiënten die bètablokkers ontvangen, kan hartfalen ontwikkelen na het innemen van dit medicijn, en patiënten met aortastenose lopen een groter risico.
【Zwangere en lacterende vrouwen】 Het onderzoek naar de toepassing van dit product bij zwangere vrouwen is niet voldoende, en er zijn geen problemen met het klinische gebruik ervan, maar er moet aandacht worden besteed aan bijwerkingen.
【Kinderen】 Niet duidelijk.
【Oudere patiënten】 Na het geneesmiddel te hebben ingenomen, hebben ouderen een hogere concentratie van het bloedgeneesmiddel, maar de halfwaardetijd is niet verlengd, dus het is raadzaam om de dosering op de juiste manier te verminderen; Personen die bètablokkers gebruiken, moeten voorzichtig zijn bij het toevoegen van dit product. De combinatie moet worden gestart vanuit een kleine dosering, om het induceren of verergeren van systemische hypotensie te voorkomen, waardoor de incidentie van angina, hartfalen en zelfs myocardinfarct wordt vergroot. De aanbevolen initiële dosis voor oudere patiënten is 10 mg per dag (1 tablet).
【Drugsinteracties】
1. B-receptorblokkers: de overgrote meerderheid van de patiënten die dit medicijn gebruiken, kan het antihypertensieve effect ervan verbeteren en het optreden van tachycardie verlichten na het verlagen van de bloeddruk; Sommige patiënten kunnen echter systemische hypotensie, hartfalen en angina ervaren en verergeren.
2. Combinatietherapie met angiotensine-converterende enzymremmers heeft een betere tolerantie en verbeterde antihypertensieve effecten.
3. Lang werkende nitraten: de combinatietherapie heeft een goede verdraagbaarheid, maar er is nog steeds een gebrek aan literatuur die de effectiviteit van deze combinatietherapie bij het beheersen van angina evalueert.
4. Digitalis: Sommige studies suggereren dat het nemen van dit medicijn de plasmaconcentratie van digoxine in combinatie kan verhogen, met een gemiddelde toename van 45%. Sommige studies suggereren dat digoxine de plasmaconcentratie en toxiciteit niet verhoogt. Herinner ons eraan om de bloedconcentratie van digoxine tijdens het eerste gebruik, dosisaanpassing of stopzetting van nitrendipine te controleren om overmatig of onvoldoende digoxine te voorkomen.
5. Dicoumarin: Er zijn geen rapporten die aangeven dat de combinatie van nitrendipine de trombinetijd van peulvruchtige anticoagulerende geneesmiddelen kan verhogen. Momenteel kan de interactie tussen hen niet worden bevestigd.
6. Cimetidine: vanwege het feit dat cimetidine de remming van levercytochroom P450 -enzymen kan bemiddelen, wordt het eerste pass -effect van nitrendipine gewijzigd. Het wordt aanbevolen dat de patiënten cimetidinebehandeling krijgen om de dosering van nitrendipine aan te passen.
【Overdosering】 bestaande literatuur suggereert dat toenemende dosering kan leiden tot overmatige perifere vaatverwijding, secundaire of langdurige systemische hypotensie. Patiënten die een significante hypotensie ervaren als gevolg van overdosis drugs in de klinische praktijk, moeten tijdige cardiovasculaire ondersteuningstherapie krijgen en tegelijkertijd hun cardiovasculaire functie bewaken. De snelheid van geneesmiddelen neemt af bij patiënten met leverdisfunctie.
【Farmacologie en toxicologie】】
Farmacologie:
1. Dit product is een dihydropyridine calciumkanaal blocker.
2. Dit product remt de transmembraaninstroom van calciumionen in vasculaire gladde spier en myocardium, maar het vasculaire effect is overheersend, dus de vasculaire selectiviteit is sterk.
3. Dit product veroorzaakt verwijding van systemische bloedvaten zoals kransslagaders en nierarteriolen, wat resulteert in een hypotensief effect.
Carcinogene, mutagene en reproductieve toxiciteit:
Mondelinge toediening van hetzelfde soort medicijn-nifedipine aan ratten gedurende twee jaar vertoonde geen carcinogene effecten. De resultaten van in vivo mutageniciteitsonderzoek zijn negatief.
【Farmacokinetiek】 Dit product heeft een goed orale absorptie -effect, maar er is een significant eerste pass -effect. De eiwitbindingspercentage is 98%. Vroege onderzoeksrapporten gaven aan dat T1/2 2 uur was, terwijl recente studies hebben gemeld dat T1/2 10 tot 22 uur is vanwege het gebruik van meer gevoelige meetapparatuur. Ongeveer 1,5 uur na orale toediening bereikt de bloedconcentratie van het product zijn piek. Na 30 minuten orale toediening begon de systolische bloeddruk af te nemen en na 60 minuten begon de diastolische bloeddruk te dalen. Het beste bloeddrukverlagingseffect treedt 1 tot 2 uur na orale toediening op en duurt 6 tot 8 uur. Dit product wordt gemetaboliseerd in de lever, met 70% van de metabolieten uitgescheiden door de nieren en 8% uitgescheiden door ontlasting. De concentratie van de bloedgeneesmiddel en de eliminatie van de halfwaardetijd van de patiënten met leverziekte neemt toe.
【Opslag】 Bescherm tegen licht en bewaar in een afgesloten container.
【Pakket】 Mondelijk vast medicijn, verpakt in polyethyleenfles met hoge dichtheid, 100 tabletten per fles, één fles per doos.
【Geldigheid】 36 maanden.
【Standaard】 ch.p . 2020, deel II.
【Drugsgoedkeuringsnummer】 Guoyao Zhunzi H12020298